血管紧张素Angiotensin I/II (3-8)是由血管紧张素中N端第3个氨基酸到第8个氨基酸形成的多肽，6个氨基酸基本上保留了血管紧张素的生理功能序列。在多肽合成中，这样的序列属于简单的多肽，但多肽的水溶性一般。

基本信息 英文名称：Angiotensin II (3-8) 中文名称：血管紧张素 II (3-8) 氨基酸序列：缬氨酸 - 酪氨酸 - 异亮氨酸 - 组氨酸 - 脯氨酸 - 苯丙氨酸 单字母序列：VYIHPF 三字母序列：Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe 分子量：774.91 分子式：C₄₀H₅₄N₈O₈ CAS 号：23025-68-5 等电点：理论计算值约为 7.15 肽链类型：线性六肽，分子内无半胱氨酸，无链内二硫键，是血管紧张素 II 的 C 端核心活性片段。结构信息

该多肽为紧凑的线性短肽，整体以柔性无规卷曲为主，脯氨酸残基使肽链产生局部刚性弯折，有助于形成受体结合所需的空间构象。序列包含酪氨酸、苯丙氨酸两个芳香族残基，可通过 π-π 堆积与疏水作用参与结合；组氨酸提供 pH 敏感的咪唑侧链，缬氨酸、异亮氨酸构成疏水区域，整体兼具疏水结合特性与适度水溶性，是维持与 AT1、AT2 受体结合的关键结构单元。

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作用机理及研究进展作用机理

作为肾素-血管紧张素系统（RAS）的重要活性片段，它主要通过以下途径发挥生物活性：

受体选择性结合：对AT2受体的亲和力远高于AT1受体（IC50分别为48.6nM和1000nM），是AT2受体的选择性激动剂；同时也能高亲和力结合AT4受体（IC50=1.6nM）。 心血管调节：在麻醉大鼠中可引起内皮依赖性肾皮质血管舒张；高剂量（1.25-12.5nmol/kg）时可剂量依赖性升高平均动脉血压，减少肾和肠系膜血流及血管传导性。 中枢神经系统作用：脑室给药可升高大鼠平均动脉血压，在甩尾试验中增加疼痛逃避潜伏期，显示出一定的镇痛效应；对离体大鼠右心房有正性变时作用（EC50=4.68μM）。 细胞信号调节：通过AT2受体激活一氧化氮（NO）-环鸟苷酸（cGMP）信号通路，发挥舒张血管、抑制细胞增殖等效应。研究进展

近年来的研究主要聚焦于以下方向：

心血管疾病治疗：作为AT2受体激动剂，研究其在高血压、心肌梗死、心力衰竭等疾病中的治疗潜力，尤其是对心血管重构的抑制作用。 神经保护作用：探索其在脑卒中、阿尔茨海默病等神经退行性疾病中的神经保护机制，通过调节氧化应激、炎症反应等途径发挥作用。 代谢综合征：研究其对胰岛素敏感性、葡萄糖代谢的调节作用，以及在糖尿病并发症中的潜在治疗价值。 疼痛管理：基于其中枢镇痛效应，开发新型非阿片类镇痛药物的可能性。溶解保存

该多肽可溶于纯水、磷酸盐缓冲液、Tris-HCl 缓冲液等水性体系，难溶时可使用微量乙醇或 DMSO 预溶。实验用溶液可经 0.22μm 滤膜过滤除菌。粉末状态需密封、避光、防潮，-20℃可长期稳定保存。溶解后建议分装，-80℃长期存放，避免反复冻融与长时间光照，以维持结构稳定。

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发布于：上海市